2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Bcl-2 Family

Bcl-2 Family (Bcl-2蛋白家族)

Bcl-2 是一个进化相关的蛋白质家族。这些蛋白质控制线粒体外膜通透性 (MOMP)，可以是促凋亡的（Bax、Bad、Bak 和 Bok 等），也可以是抗凋亡的（包括 Bcl-2 本身、Bcl-xL 和 Bcl-w 等）。迄今为止，Bcl-2 家族中已知的基因共有 25 个。编码属于该家族的蛋白质的人类基因包括：Bak1、Bax、Bal-2、Bok、Mcl-1。

Bcl-2 is a family of evolutionarily related proteins. These proteins govern mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP) and can be either pro-apoptotic (Bax, Bad, Bak and Bok among others) or anti-apoptotic (including Bcl-2 proper, Bcl-xL, and Bcl-w, among an assortment of others). There are a total of 25 genes in the Bcl-2 family known to date. Human genes encoding proteins that belong to this family include: Bak1, Bax, Bal-2, Bok, Mcl-1.

Bcl-2 Family 亚型特异性产品:

Bcl-2 Family Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1839
    Fluazinam

    氟啶胺

    		Inhibitor 99.36%
    Fluazinam 是一种口服活性二硝基苯胺类杀真菌剂 (fungicide)。Fluazinam 可诱导 JNK 磷酸化，激活 p38 通路，降低 Bcl-2，激活 caspase-3，降低 complex I 活性，促进自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)。Fluazinam 对 F. fujikuroi 和 B. maydis 具有强效的抗真菌活性。Fluazinam 对斑马鱼和工蜂有负面影响。
    Fluazinam
  • HY-118948
    MSN-50 Inhibitor 98.68%
    MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性，防止基因毒性细胞死亡，促进神经保护。
    MSN-50
  • HY-117288
    S55746 Inhibitor 99.91%
    S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
    S55746
  • HY-122627
    CLZ-8 Inhibitor 99.14%
    CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂，Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡（apoptosis）的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
    CLZ-8
  • HY-44432
    Navitoclax-piperazine Inhibitor 99.73%
    Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是 Navitoclax (HY-10087) 的类似物和 BCL-XL 抑制剂。Navitoclax-piperazine 是 PROTAC DT2216 (HY-130604) 靶蛋白配体。Navitodax-pperaie 和 E3 泛素连接酶 VHL 配体可用于合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
    Navitoclax-piperazine
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    竹红菌甲素

    		99.73%
    Hypocrellin A 是一种 PKC 抑制剂，通过逆转高糖对内皮素 (ET-1) 的表达来发挥抗糖尿病活性。Hypocrellin A 也是一种具有抗癌，抗菌和抗病毒活性，特别是针对人类免疫缺陷病毒（HIV）的光动力疗法 (PDT) 光敏剂。此外，Hypocrellin-A 还拥有抗利什曼原虫活性 (IC50=0.27 μg/ml)。
    Hypocrellin A
  • HY-126437
    Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) Inhibitor
    Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 是一种水溶性合成多肽。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 下调 Bcl-2，上调 Bax 和 p53 蛋白。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 促进凋亡 (Apoptosis) 和降低 VEGF 表达。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 对多种肿瘤显示出抗癌活性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) 还可用作涂层材料。
    Poly-L-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)
  • HY-146185
    CCT373566 Inhibitor 99.61%
    CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂，IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
    CCT373566
  • HY-138832
    BM-1244 Inhibitor 99.85%
    BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂，其 Ki 分别为 134 nM 和 450 nM。BM-1244 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制肿瘤生长发挥抗肿瘤作用。BM-1244 可诱导线粒体释放细胞色素 C 和 Smac，并切割 caspase-3 和 PARP。BM-1244 在体内与化疗具有协同作用。BM-1244 可用于研究结直肠癌、急性髓系白血病和胃癌。
    BM-1244
  • HY-15464
    (R)-(-)-Gossypol

    (R)-(-)-棉子酚

    		Inhibitor 98.82%
    (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。
    (R)-(-)-Gossypol
  • HY-W082785A
    L6H21 Modulator 99.19%
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
    L6H21
  • HY-W016412
    Coenzyme Q0

    辅酶Q0

    		Modulator 99.88%
    Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
    Coenzyme Q0
  • HY-15191
    Sabutoclax Inhibitor 99.80%
    Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
    Sabutoclax
  • HY-139309
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 Inhibitor 98.23%
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-2
  • HY-112859
    VU0661013 Inhibitor 98.45%
    VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
    VU0661013
  • HY-101259
    BMS-195614 99.5%
    BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κB、AP-1 和 PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6 和 VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。
    BMS-195614
  • HY-121705
    Propionyl-L-carnitine
    Propionyl-L-carnitine 是一种口服活性的 L-carnitine 衍生物。Propionyl-L-carnitine 对肌肉L-肉碱转移酶具有高亲和力。Propionyl-L-carnitine 可增加凋亡 (Apoptosis)、Bax，并降低 NF-κB、VCAM-1、MCP-1 和 survivin。Propionyl-L-carnitine 可激活 Src 激酶、Akt，诱导 p-AMPK 和一氧化氮合成 (nitric oxide synthesis)。Propionyl-L-carnitine 可缓解心血管疾病、肥胖症和结肠炎。
    Propionyl-L-carnitine
  • HY-101310
    SYM 2081 Activator ≥98.0%
    SYM 2081 是一种 kainate receptor 激动剂。SYM 2081 是 EAAT1 的底物 (Km 为 54 μM) SYM 2081 抑制 EAAT2 介导的谷氨酸转运 (在非洲爪蟾卵母细胞中 Kb 为 3.4 μM)、调节凋亡信号通路 (升高 Bcl-2 并降低 Bax/caspase-3 表达)。SYM 2081 展现出神经保护活性。SYM 2081 可用于缺氧缺血性脑损伤以及炎症性或神经性疼痛的研究。
    SYM 2081
  • HY-15464A
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid

    (R)-(-)-醋酸棉酚

    		Inhibitor 98.93%
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。
    (R)-(-)-Gossypol acetic acid
  • HY-120882
    BM-1197 Inhibitor 99.48%
    BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂，抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
    BM-1197
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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Bcl-2 family members have been grouped into three classes. The anti-apoptotic subfamily contains the Bcl-2, Bcl-XL, Bcl-w, Mcl-1, Bfl1/A-1, and Bcl-B proteins, which suppress apoptosis and contain all four Bcl-2 homology domains, designated BH1-4. The pro-apoptotic subfamily contain BH1-3 domains, such as Bax, Bak, and Bok. A third class of BH3 only proteins Bad, Bid, Bim, Noxa and Puma have a conserved BH3 domain that can bind and regulate the anti-apoptotic BCL-2 proteins to promote apoptosis [1].


The intrinsic pathway is initiated by various signals, principally extracellular stimuli. BH3-only proteins (Bim, Bid, Bad, Noxa, Puma) engage with anti-apoptotic Bcl-2 family proteins to relieve their inhibition of Bax and Bak to activate them. Next, Bax and Bak are oligomerized and activated, leading to mitochondrial outer membrane permeabilization. Once mitochondrial membranes are permeabilized, cytochrome c and/or Smac/DIABLO is released into the cytoplasm, wherein they combine with an adaptor molecule, Apaf-1, and an inactive initiator Caspase, Pro-caspase 9, within a multiprotein complex called the apoptosome. Smac/DIABLO inhibits IAPs to activate Caspase 9. Caspase 9 activates Caspase 3, which is the initiation step for the cascade of Caspase activation. The extrinsic pathway can be activated by cell surface receptors, such as Fas and TNF Receptor, subsequently activating Caspase 8, and leads to Caspase 3 activation and cell demolition. Caspases in turn cleave a series of substrates, activate DNases and orchestrate the demolition of the cell. Bcl-2 family proteins are also found on the endoplasmic reticulum and the perinuclear membrane in hematopoietic cells, but they are predominantly localized to mitochondria [2]. 

 

Reference:
[1]. Cotter TG, et al. Apoptosis and cancer: the genesis of a research field. Nat Rev Cancer. 2009 Jul;9(7):501-7.

[2]. Kang MH, et al. Bcl-2 inhibitors: targeting mitochondrial apoptotic pathways in cancer therapy. Clin Cancer Res. 2009 Feb 15;15(4):1126-32.

Bcl-2 Family Isoform Comparison

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